通过对重楼植物的化学成分分析，已从中分离鉴定了50余种化合物，主要有脂肪酸酯、甾醇及其甙、黄酮甙、C27甾体皂甙、C21孕甾烷甙、β－蜕皮激素及多糖，其中甾体皂甙44种，占总化合物的80%以上，甾体皂甙元为螺甾烷醇类、异螺甾烷醇类、味甾烷醇类以及变形螺甾类，均有很强的生理和药理活性。现代药理研究重楼有止血、祛痰和抑菌、镇静镇痛、抗早孕杀灭精子、抗细胞毒等作用，临床用于治疗功能性子宫出血、神经性皮炎、外科炎症以及肿瘤等，具存显著的疗效。
重楼种植周期比较长，从播种到收获为5～6年，种植3年亩产量在500公斤左右，一般3年后随种植年限的增加而增加150-400公斤不等。一般种植5～6年亩产量在800-1000公斤(鲜货)。
重楼花粉确实是治疗肝癌、肺癌、胃癌、脑癌等癌症的好药材，不过服用的分量要根据具体情况而定，重楼花粉治疗癌症一般一个疗程能看出效果。如果一个疗程没有效果的话，建议改服其它药物。
挖出后的重楼根状茎，去净泥土和地上茎叶，个头稍小、但芽头好、根系发达的可收贮做下年用种；粗大者，清水刷洗干净后，趁鲜开片，片厚2 mm～3 mm，放进沸水中煮3 min～5 min，捞出晒干或烘干入药。阴天可用30 ℃左右微火烘干，以免糊化显胶质。
重楼移栽后每10~15天应及时浇水1次，使土壤水分保持在30%~40%之间。出苗后，有条件的地方可采用喷灌，以增加空气湿度，促进重楼的生长。雨季来临前要注意清理排水沟，以保持排水畅通。多雨季节要注意排水，切忌畦雨积水。遭水涝的重楼根茎易腐烂，导致植株死亡，产量减少。
