通过对重楼植物的化学成分分析，已从中分离鉴定了50余种化合物，主要有脂肪酸酯、甾醇及其甙、黄酮甙、C27甾体皂甙、C21孕甾烷甙、β－蜕皮激素及多糖，其中甾体皂甙44种，占总化合物的80%以上，甾体皂甙元为螺甾烷醇类、异螺甾烷醇类、味甾烷醇类以及变形螺甾类，均有很强的生理和药理活性。现代药理研究重楼有止血、祛痰和抑菌、镇静镇痛、抗早孕杀灭精子、抗细胞毒等作用，临床用于治疗功能性子宫出血、神经性皮炎、外科炎症以及肿瘤等，具存显著的疗效。
有些地方将重楼也称为景天，是一种较有毒的药物，使用时应千万小心！
在实现人工种植以前，重楼全部来自野生。重楼种子种下去要18个月才会发芽，而且发芽率低，所以，目前重楼种植前都会采用催芽技术进行催芽后播种，这样重楼种子的发芽时间可以缩短至6个月，发芽率达80%以上。
重楼花粉确实是治疗肝癌、肺癌、胃癌、脑癌等癌症的好药材，不过服用的分量要根据具体情况而定，重楼花粉治疗癌症一般一个疗程能看出效果。如果一个疗程没有效果的话，建议改服其它药物。
挖出后的重楼根状茎，去净泥土和地上茎叶，个头稍小、但芽头好、根系发达的可收贮做下年用种；粗大者，清水刷洗干净后，趁鲜开片，片厚2 mm～3 mm，放进沸水中煮3 min～5 min，捞出晒干或烘干入药。阴天可用30 ℃左右微火烘干，以免糊化显胶质。
重楼种子如何催芽？滇重楼种子具有明显的后熟作用，胚需要休眠完成后熟才能萌发。在自然情况下经过两个冬天才能出土成苗，且出苗率较低。如果采用催芽，可缩短出苗时间。
